400-001-9769
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博舒替尼(Bosutinib)是一种 TKI。博舒替尼抑制促进 CML 的 BCR-ABL 激酶；它也是 Src 家族激酶（包括 Src、Lyn 和 Hck）的抑制剂。博舒替尼抑制小鼠骨髓细胞系中表达的 18 种伊马替尼耐药形式的 BCR-ABL 激酶中的 16 种。博舒替尼不抑制T315I和V299L突变细胞。
食物会增加博舒替尼的暴露量。 Tmax，单剂量，癌症患者，餐后状态 = 4-6 小时； CML 患者每天服用 500 mg 博舒替尼15 次，与食物同服后，药代动力学参数如下：Cmax = 200 ng/mL； AUC = 3650 纳克·小时/毫升。有CML患者单次口服剂量BOSULIF 500 mg与食物给药后，中位(最小，最大)达峰浓度时间(t max )为6.0(6.0，6.0)小时。健康受试者的绝对生物利用度为 34%。
目前，博舒替尼没有在国内上市。据了解，欧洲上市的博舒替尼原研药规格为100mg*112片的价格为30800元一盒；规格为500mg*28片的价格为38500元一盒。博舒替尼也有相关仿制药，印度Mylan生产的博舒替尼，规格为500mg*30片的价格是1550元一盒；规格为100mg*120片的价格是1800元一盒；规格为400mg*30片的价格为1300元一盒。仿制药患者反馈还是不错的。