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博舒替尼 (Bosutinib)是一种口服TKI ,其效力比伊马替尼 (imatinib)强 30 至 200 倍。它对 c-Kit 和 PDGFR 无抑制活性,因此产生较少的中性粒细胞减少症和胸腔积液。
在对 288 名伊马替尼失败后的慢性期 CML 患者进行的研究中,每天口服 500 mg 博舒替尼治疗,主要细胞遗传学缓解率为 59%,完全细胞遗传学缓解率为 48%,主要分子缓解率为 35%,估计的2年生存率为91%。3/4 级毒性包括腹泻 (8%)、皮疹 (9%) 和血小板减少症 (5% 至 10%)。博舒替尼 (Bosutinib) 于 2012 年获得 FDA 批准用于治疗 63先前治疗后所有阶段的 CML。
目前,博舒替尼没有在国内上市。据了解,欧洲上市的博舒替尼原研药规格为100mg*112片的价格为30800元一盒;规格为500mg*28片的价格为38500元一盒。博舒替尼也有相关仿制药,印度Mylan生产的博舒替尼,规格为500mg*30片的价格是1550元一盒;规格为100mg*120片的价格是1800元一盒;规格为400mg*30片的价格为1300元一盒。仿制药患者反馈还是不错的。