400-001-9769
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博舒替尼(Bosutinib)是一种双重 TKI，针对 ABL 和 SRC 通路，被批准用于治疗难治性 CML。博舒替尼分别于 2012 年 9 月和 2013 年 3 月获得美国FDA和欧盟欧洲药品管理局的批准，用于治疗对先前治疗产生耐药性或不耐受的费城染色体阳性 (Ph+)慢性粒细胞白血病(CML) 成人患者。
博舒替尼通过 CYP3A4 代谢，它是一种 ATP 竞争性Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂，对Src 家族激酶（包括 Src、Lyn 和 Hck）具有额外的抑制作用。[2] [3]它还显示出针对血小板衍生生长因子和血管内皮生长因子受体的活性。博舒替尼抑制小鼠骨髓细胞系中表达的 18 种伊马替尼耐药形式中的 16 种，但不抑制 T315I 和 V299L 突变细胞。
目前，博舒替尼没有在国内上市。据了解，欧洲上市的博舒替尼原研药规格为100mg*112片的价格为30800元一盒；规格为500mg*28片的价格为38500元一盒。博舒替尼也有相关仿制药，印度Mylan生产的博舒替尼，规格为500mg*30片的价格是1550元一盒；规格为100mg*120片的价格是1800元一盒；规格为400mg*30片的价格为1300元一盒。仿制药患者反馈还是不错的。