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博舒替尼(Bosutinib)是一种用于治疗成人费城染色体阳性慢性粒细胞白血病的药物。它用于一些新诊断的患者。它也适用于无法接受其他治疗或其他治疗后仍未好转的患者。人们还在研究它用于治疗其他类型的癌症。博舒替尼阻断 BCR::ABL 和其他蛋白质,这可能有助于阻止癌细胞生长。它是一种酪氨酸激酶抑制剂。
博舒替尼主要由CYP3A4代谢。血浆中确定的主要循环代谢物是氧脱氯 (M2) 博舒替尼(母体暴露量的 19%)和次要循环代谢物 - 氧化物 (M6)。所有代谢物均被视为无活性。博舒替尼的半衰期为 22.5 小时,95% 与蛋白质结合。食物会增加博舒替尼的吸收。对于重度(肌酐清除率[CLcr]<30 mL/min)或中度(CLcr 30-50 mL/min)肾功能不全的患者,应减少伯舒替尼剂量。
目前,博舒替尼没有在国内上市。据了解,欧洲上市的博舒替尼原研药规格为100mg*112片的价格为30800元一盒;规格为500mg*28片的价格为38500元一盒。博舒替尼也有相关仿制药,印度Mylan生产的博舒替尼,规格为500mg*30片的价格是1550元一盒;规格为100mg*120片的价格是1800元一盒;规格为400mg*30片的价格为1300元一盒。仿制药患者反馈还是不错的。