阿达格拉西布（Adagrasib）是一种口服的、有效的、不可逆的KRAS G12C突变亚型小分子抑制剂，由Mirati Therapeutics开发，用于治疗含有KRAS G2C致癌因子突变的实体肿瘤，包括非小细胞肺癌（NSCLC）和结直肠癌（CRC）。阿达格拉西布与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合，并将突变KRAS蛋白锁定在其失活状态，从而在不影响野生型KRAS蛋白的情况下阻止下游信号传导。

2022年12月，阿达格拉西布在美国首次获得批准，用于治疗既往接受过≥1次全身治疗的KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC成人（根据美国食品药品监督管理局批准的测试确定）。它是在基于客观反应率和反应持续时间的加速批准下批准的，其对该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中临床益处的验证和描述。该药物正在欧盟接受非小细胞肺癌的监管审查，在美国正在开发用于CRC的药物。阿达格拉西布在实体瘤（包括CRC）中的临床研究正在几个国家进行。本文总结了阿达格拉西布开发的里程碑，导致KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC首次获得批准。

阿达格拉西布暂时没在国内上市，所以阿达格拉西布也没有办法进入我国的医保报销项目，国内暂时无法直接购买到阿达格拉西布。据了解，阿达格拉西布在美国上市的原研版规格是200mg*180片的，价格为188000元。阿达格拉西布的价格较为昂贵，目前阿达格拉西布没有相关仿制版。