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泊洛妥珠单抗(Polatuzumab vedotin-piiq)作用机理

泊洛妥珠单抗(Polatuzumab vedotin-piiq)是一种CD79b抗体偶联物,用于治疗不同类型的大B细胞淋巴瘤。泊洛妥珠单抗于2019年6月10日获得FDA的加速批准。

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泊洛妥珠单抗是一种抗体-药物缀合物,由CD79b定向抗体、称为单甲基auristatin E (MMAE)的微管破坏剂和将这些成分结合在一起的可切割接头组成。CD79是由CD79a和CD79b组成的异二聚体。CD79负责信号转导,与B细胞受体(BCR)形成复合物,几乎只在B细胞上表达,包括恶性B细胞。最重要的是,CD79b作为一个有前景的治疗靶点受到越来越多的关注,因为它在BCR表达、转运和功能(如B细胞增殖和分化)中起着重要作用。

一旦抗体成分与CD79b结合,泊洛妥珠单抗被内化,溶酶体蛋白酶切割接头以在细胞中释放MMAE。MMAE是一种破坏微管的抗有丝分裂剂,对恶性B细胞具有细胞毒性作用。与微管结合,通过干扰微管蛋白和微管蛋白聚合抑制有丝分裂,并在分裂的B细胞中诱导凋亡。

2023年1月,泊洛妥珠单抗在国内上市,但由于上市时间较短,患者可能较难在国内直接买到。据了解,罗氏生产的原研版泊洛妥珠单抗在欧洲上市的140mg规格为98000元,在香港上市的同规格的价格为65000元。


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