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普纳替尼(Ponatinib)结构式

普纳替尼(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。盐酸普纳替尼的化学名称为3-(咪唑并[1,2-b]哒嗪-3基乙炔基)-4-甲基-N-{ 4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基}苯甲酰胺盐酸盐。分子式是C29H28ClF3N6这相当于569.02克/摩尔的分子量。

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盐酸普纳替尼为灰白色至黄色粉末,pKa为2.77和7.8。普纳替尼pH 1.7、2.7和7.5缓冲液中的溶解度分别为7790 mcg/ml、3.44 mcg/ml和0.16 mcg/ml,表明溶解度随着pH的增加而降低。普纳替尼片剂可作为白色圆形薄膜衣片口服给药。每片含有相当于15、30或45 mg普纳替尼的盐酸普纳替尼和以下非活性成分:乳糖一水合物、微晶纤维素、淀粉羟乙酸钠(B型)、胶体二氧化硅、硬脂酸镁和片剂包衣。片剂包衣由滑石、聚乙二醇、聚乙烯醇和二氧化钛组成。

普纳替尼目前还没有在国内大陆上市,在中国香港上市的普纳替尼是Ariad Pharma生产的原研药有两种规格,一种规格是15mg* 30片,价格为23000元;另一种规格是45mg*30片,价格为40000元。据了解,孟加拉碧康制药的普纳替尼有两种规格,规格是15mg*60片价格为3800元;规格为45mg*30片价格为5200元。孟加拉珠峰制药的普纳替尼也有两种规格,一种规格是15mg* 30片,价格为1650元;另一种规格是45mg*30片,价格为3900元。


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