400-001-9769
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恩西地平（Enasidenib）是一种异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，用于治疗具有异柠檬酸脱氢酶2突变的复发性或难治性急性髓细胞白血病。恩西地平由Agios Pharmaceuticals首次开发并授权给Celgene，恩西地平于2017年8月1日获得美国食品药品监督管理局批准。
恩西地平是IDH2的选择性抑制剂，IDH2是一种参与多种细胞过程的线粒体定位酶，包括缺氧适应、组蛋白去甲基化和DNA修饰。野生型IDH蛋白在克雷布斯/柠檬酸循环中起关键作用，对异柠檬酸氧化脱羧为α-酮戊二酸进行催化。相比之下，IDH2酶的突变形式介导新形态活性，并催化α-KG还原为2-羟基戊二酸的(R)对映体，这与DNA和组蛋白超甲基化、基因表达改变和造血祖细胞分化受阻有关。恩西地平主要靶向突变体IDH2变体R140Q、R172S和R172K，具有比野生型酶形式更高的效力。该酶的抑制导致2-羟基戊二酸(2-HG)水平降低，并促进髓系细胞的正常分化和克隆性增殖。
恩西地平目前没有在国内上市，患者没有办法直接从国内进行购买。据了解，恩西地平有相关仿制药，但是恩西地平没有相关老挝南塔制药上市的仿制版本，只有孟加拉齐斯卡制药的仿制版本，孟加拉齐斯卡制药上市的恩西地平规格为50mg*60片，价格为4900元。