间变性淋巴瘤激酶(ALK)和酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)改善了以下患者的预后ALK-重排(ALK+)非小细胞肺癌(NSCLC)。然而，几乎所有患者最终在一线ALK TKIs(例如克唑替尼、阿来替尼和塞替尼)上出现了病情的恶心。第二代ALK TKI布加替尼Brigatinib可能对阿莱替尼和塞替尼难治性ALK+非小细胞肺癌有效。

尽管新的靶向治疗在ALK阳性人群中取得了进展，但大多数患者在使用ALK抑制剂后的前2年内出现了病情的恶化，大脑是复发最频繁的部位。大约30%的患者的ALK突变是已知的主要耐药机制。传统上，第二代ALK抑制剂是克唑替尼耐药人群的标准治疗方案；然而，每种ALK抑制剂对ALK突变的敏感性不同，使得耐药人群的最佳治疗策略变得复杂。

布加替尼Brigatinib为克唑替尼之后的第二代ALK抑制剂。但是具体算第几代靶向药只是临床说法，并不是官方说法。在一项试验的异种移植模型中，布加替尼Brigatinib克服了对ALK抑制剂的耐药性，包括ALKG1202R突变，对第一代和第二代抑制剂耐药。布加替尼Brigatinib在克唑替尼耐药、ALK-阳性患者已在两项早期研究中得到证实，这导致其在这种情况下获得批准。在克唑替尼耐药人群中，布加替尼Brigatinib不仅表现出有前景的全身活性，而且在客观缓解率和无进展生存期方面也表现出令人印象深刻的颅内结果改善。