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Exxua (gepirone)具有抗抑郁和抗焦虑特性,并以两种方式发挥作用。第一个是作为 5-HT1A 受体的选择性部分激动剂。该受体是大脑中最丰富的血清素受体之一,该受体的功能障碍和 5-HT1A 结合减少被认为在抑郁症 (MDD) 的发展中发挥着重要作用。当吉哌隆与 5-HT1A 结合时,它会增强受体信号传导和血清素传递,从而有助于改善抑郁症的主要症状,例如持续的悲伤感和对日常活动失去兴趣。吉普利酮属于阿扎匹隆药物类别,与丁螺环酮属于同一类别的药物。然而,Exxua在激活 5-HT1A 受体方面比丁螺环酮更有效,并且对 D2 受体的亲和力比丁螺环酮低 30 至 50 倍。但与丁螺环酮一样,吉哌隆代谢为 1-(2-嘧啶基)哌嗪,它是 α2-肾上腺素受体的有效拮抗剂。
Exxua还充当 5-HT2A 受体拮抗剂。 5-HT2A 受体广泛分布于中枢神经系统,尤其是对学习和认知至关重要的大脑区域,异常的 5-HT2A 受体活性与多种精神疾病和病症有关,例如抑郁症、精神分裂症和药物成瘾。 5-HT2A 拮抗剂具有抗精神病和抗抑郁特性。
Exxua在2023年9月被美国FDA批准上市,目前国内外都较难直接买到Exxua。如果患者有Exxua方面的问题,可以咨询药纷享医学顾问进行了解。