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卡马替尼是一种高选择性的MET抑制剂,具有体内和体外活性,与其他抑制剂相比,卡马替尼是针对MET靶点最有效的抑制剂。 卡马替尼是一种针对c-Met(又名肝细胞生长因子受体[HGFR])的小分子激酶抑制剂,c-Met是一种受体酪氨酸激酶,可在健康人体内激活参与器官再生和组织修复的信号级联。已知c-Met异常激活(通过突变、扩增和/或过表达)会发生在多种类型的癌症中,并导致STAT3、PI3K/ATK和RAS/MAPK等多种下游信号通路的过度激活。在非小细胞肺癌(NSCLC)中检测到Met突变。