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ASCO会刊公布的一项临床研究结果显示:奥希替尼一线治疗耐药患者接受达可替尼治疗的
客观缓解率只有17%,中位无进展生存期1.8个月,整体获益有限。
达克替尼/达可替尼(Dacomitinib)是人类EGFR家族(EGFR/HER1、HER2和HER4)和某些EGFR激活突变(外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变)激酶活性的不可逆抑制剂。在体外,达克替尼/达可替尼在临床相关浓度下也抑制DDR1、EPHA6、LCK、DDR2和MNK1的活性。
达克替尼/达可替尼是一种用于治疗EGFR外显子19缺失外显子21 L858R替代的非小细胞肺癌的药物。达克替尼/达可替尼被设计为(2E)-N-16-4-(哌啶-1-基)丁-2-烯酰胺,是第二代酪氨酸激酶抑制剂的口服高选择性喹唑酮部分,其特点是与表皮生长因子受体家族激酶结构域的ATP域不可逆结合。达克替尼/达可替尼由辉瑞公司开发,并于2018年9月27日获得FDA批准。
奥希替尼(Osimertinib)是用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC ),如通过FDA批准的试验检测到肿瘤EGFR表达对T790M突变呈阳性,并且在用第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗后进展。奥希替尼于2015年11月在美国和2016年2月在欧盟被批准用于医疗用途。
奥希替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI ),它与EGFR的某些突变形式(T790M、L858R和外显子19缺失)结合,这些突变形式在一线EGFR-TKIs治疗后的非小细胞肺癌(NSCLC)肿瘤中占主导地位。作为第三代酪氨酸激酶抑制剂,奥希替尼对看门人T790M突变具有特异性,这种突变增加了ATP与EGFR的结合活性,导致晚期疾病的预后不良。此外,奥希替尼已被证明在治疗过程中可避免野生型EGFR,从而减少非特异性结合并限制毒性。与野生型EGFR相比,奥希替尼对体外L858R/T790M突变的EGFR分子的亲和力高200倍。
达克替尼/达可替尼已经在国内上市,并且纳入医保,纳入医保后价格大约1000元左右,规格为15mg*30,由于各地医保政策不同价格也不同,具体请咨询当地药房。国外的达克替尼/达可替尼主要是老挝仿制药,价格在1500元左右,规格是45mg*30,是国内规格的三倍,建议在国外购买。
奥希替尼已经在国内上市,并且纳入医保,患者可以在国内药房进行购买,价格一般在4000~6000元左右,由于各地医保政策不同价格也不同,具体请咨询当地药房或者医保局。
国外的奥希替尼比国内便宜很多,主要是仿制药,国内的奥希替尼是国外仿制药的4~5倍。国外仿制药主要是老挝仿制药和孟加拉仿制药,老挝仿制药的价格在1300~1600元左右;孟加拉仿制药主要是有耀品国际、碧康制药、珠峰制药等药厂版本的仿制药,除了碧康制药的奥希替尼价格高一点,其他药厂的孟加拉仿制药都在900元左右,价格还是非常便宜的。