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布加替尼/布格替尼(Brigatinib)属于第四代靶向药,布加替尼/布格替尼是一种激酶抑制剂,适用于有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者且对用克唑替尼出现疾病进展或是不能耐受患者的治疗。
布加替尼/布格替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体)和抗EGFR缺失和点突变的活性。通过抑制ALK磷酸化和下游信号蛋白的激活发挥作用。
布加替尼/布格替尼抑制表达融合蛋白EML4-ALK以及17种克唑替尼耐药ALK突变体的细胞的增殖和体外生存能力。它的作用扩展到表达EGFR缺失、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y的细胞。在小鼠EML4-ALK异种移植模型中,布加替尼/布格替尼呈现出对肿瘤生长、肿瘤负荷和延长生存期的剂量依赖性抑制。布加替尼/布格替尼的时间进程和暴露-反应研究仍然未知。
布加替尼/布格替尼是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)和表皮生长因子受体(EGFR)的可逆双重抑制剂。布加替尼/布格替尼由武田制药有限公司的子公司Ariad Pharmaceuticals开发,并于2017年4月28日获得FDA批准。
布加替尼/布格替尼刚刚在国内上市,由于刚刚获得批准上市,患者可能还无法在国内药房买到,如果需要在国内购买请咨询当地药房。国外的布加替尼/布格替尼主要是仿制药,主要是孟加拉和老挝仿制药,孟加拉仿制药耀品国际版价格大约2200元左右,碧康制药版价格大约3200元左右;老挝版仿制药价格大约在1200~3000左右,规格少一些。