布加替尼/布格替尼（Brigatinib）是一种由Ariad Pharmaceuticals，Inc .开发的小分子靶向癌症治疗药物，其商品名为Alunbrig。布加替尼/布格替尼同时具有间变性淋巴瘤激酶(ALK)和表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂的作用。如果与西妥昔单抗或帕尼单抗等抗EGFR抗体联合使用，布里格替尼可以克服由EGFR C797S突变产生的对奥西莫替尼的耐药性。

ALK首先被确定为间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)的染色体重排。遗传学研究表明，ALK的异常表达是某些类型的非小细胞肺癌(NSCLC)和神经母细胞瘤以及ALCL的关键驱动因素。因为ALK通常不在正常成人组织中表达，所以它代表了癌症治疗的非常有前景的分子靶标。布加替尼/布格替尼抑制活性氧原癌基因-1融合和EGFR突变，并对中枢神经系统有显著影响。

表皮生长因子受体(EGFR)是NSCLC中另一个经过验证的目标。此外，T790M“看门人”突变与大约50%对第一代EGFR抑制剂产生耐药性的患者有关。虽然第二代EGFR抑制剂正在开发中，但由于毒性被认为与抑制天然(内源性或未突变的)EGFR有关，临床疗效受到限制。一种旨在靶向EGFR T790M突变但避免抑制天然EGFR的疗法是另一种有希望的癌症治疗分子靶点。

在ALTA 1L (NCT02737501)对布加替尼/布格替尼疗效进行了研究，这是一项随机(1:1)、开放标签、多中心试验，对象为先前未接受ALK靶向治疗的晚期ALK阳性非小细胞肺癌成年患者。该试验要求患者根据当地护理测试标准进行ALK重排。该试验将275名患者随机分为两组，一组口服布加替尼/布格替尼180 mg，每日一次，一组口服90 mg，为期7天(n=137)，另一组口服克唑替尼250 mg，每日两次(n=138)。临床样本的一个子集用Vysis ALK Break Apart FISH探针试剂盒进行了回顾性测试。在登记的患者中，239名患者的Vysis诊断试验结果为阳性(20名患者的中心结果为阴性，16名患者的中心结果不可用)。

主要疗效结果指标为无进展生存期(PFS ),根据RECIST 1.1进行评估。由BIRC评估的额外疗效结果指标为确认的总体缓解率(ORR)。

与克唑替尼治疗组的11个月(95%可信区间:9.2，12.9)相比，布加替尼/布格替尼治疗组的估计中位无瘤生存期为24个月(95%可信区间:18.5，NE)。95% CI: 0.35，0.68；p<.0001)。确认的缓解率分别为74% (95%可信区间:66，81)和62% (95%可信区间:53，70)。

布加替尼/布格替尼刚刚在国内上市，由于刚刚获得批准上市，患者可能还无法在国内药房买到，如果需要在国内购买请咨询当地药房。国外的布加替尼/布格替尼主要是仿制药，主要是孟加拉和老挝仿制药，孟加拉仿制药耀品国际版价格大约2200元左右，碧康制药版价格大约3200元左右；老挝版仿制药价格大约在1200~3000左右，规格少一些。