400-001-9769
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伊布替尼/依鲁替尼（Ibrutinib）是一种具有革命性的口服小分子药物，它作为不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，已经在医学界引起了广泛关注。此药物已经获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗多种血液系统恶性肿瘤，包括套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、瓦登斯特罗姆巨球蛋白血症（WM）以及慢性移植物抗宿主病（cGVHD）。随着伊布替尼在癌症治疗中的广泛应用，对其可能产生的毒性以及这些毒性如何影响患者的治疗依从性和治疗效果进行了深入研究。
伊布替尼的作用机制在于它能够与布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的活性位点（Cys481）的半胱氨酸残基形成稳定的共价键，从而有效地抑制BTK的活性。BTK在B细胞受体信号传导中扮演着关键角色，而伊布替尼的介入则能阻断这一信号通路，进而抑制下游底物如PLC-γ的磷酸化。具体来说，伊布替尼通过抑制Bruton酪氨酸激酶（BTK）——这一在B细胞成熟和活化过程中起关键作用的酶，来发挥其抗癌功效。
伊布替尼的主要功效在于诱导白血病细胞走向凋亡（即细胞死亡），并显著抑制这些细胞的生长。它能有效地减少骨髓和淋巴组织中的白血病细胞数量，从而显著改善患者的临床症状，并提高患者的生存率。体外实验研究显示，即使在有促生存因子存在的环境下，伊布替尼也能成功诱导CLL细胞走向凋亡。