药物介绍：硼替佐米是一种二肽硼酸衍生物和蛋白酶体抑制剂，用于治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。26S蛋白酶体是一种蛋白质复合物，可降解泛素-蛋白酶体途径中的泛素化蛋白质:可逆抑制26S蛋白酶体，导致细胞周期停滞和癌细胞凋亡，被认为是硼替佐米的主要作用机制。然而，硼替佐米的抗癌活性可能涉及多种机制。

作用机制：硼替佐米中的硼原子以高亲和力和特异性结合26S蛋白酶体的催化位点。在正常细胞中，蛋白酶体通过降解泛素化蛋白来调节蛋白表达和功能，并清除细胞中异常或错误折叠的蛋白。临床和临床前数据支持蛋白酶体在维持骨髓瘤细胞永生表型中的作用，细胞培养和异种移植数据支持在实体瘤癌症中的类似功能。虽然可能涉及多种机制，但蛋白酶体抑制可能阻止促凋亡因子的降解，从而触发肿瘤细胞的程序性细胞死亡。最近，发现硼替佐米引起由蛋白酶体产生的细胞内肽水平的快速和显著变化。一些细胞内肽已被证明具有生物活性，因此硼替佐米对细胞内肽水平的影响可能有助于该药物的生物和/或副作用。

用药方法：仅供皮下或静脉注射使用。每种给药途径具有不同的重组浓度。请谨慎计算用量。

1.硼替佐米起始剂量为1.3 mg/m 2，通过3 ~ 5秒的推注方式静脉注射或皮下注射。·

2.多发性骨髓瘤的再治疗:可能从最后一次耐受剂量开始撤退。·

3.肝功能损害:对于中度或重度肝功能损害的患者，使用较低的起始剂量。·

剂量必须个体化，以防过量。

副作用：临床研究中最常报告的不良反应(发生率≥20%)包括恶心、腹泻、血小板减少、中性粒细胞减少、周围神经病变、疲劳、神经痛、贫血、白细胞减少、便秘、呕吐、淋巴细胞减少、皮疹、发热和厌食。

上市及价格情况：硼替佐米已经在国内上市，并且纳入医保，患者可以在国内进行购买，国内价格大约在5000元左右，由于各地医保政策不同，报销的比例差距很大，具体请咨询当地药房或者医保局。国外原研药价格比较高昂，基本上都在一万元以上。国外最主要的还是仿制药，主要是印度仿制药，价格在1050元左右，国外仿制药和国内的硼替佐米药物成分基本一致。