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达沙替尼与尼洛替尼哪个疗效更佳?

达沙替尼与尼洛替尼都是第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗慢性髓系白血病(CML),两者在疗效上各有特点,难以简单地判断哪个疗效更佳,因为疗效受多种因素影响,包括患者的具体病情、治疗反应、耐受性等。

尼洛替尼主要用于治疗对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病患者。其作用机制是通过高度结合BCR/ABL融合基因中的ATP结合位点,抑制细胞增殖,从而延长生存期。临床研究显示,尼洛替尼在治疗初诊CML患者时,疗效较好,能够显著提高细胞遗传学和分子学反应率。

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达沙替尼除了可以抑制BCR-ABL外,还对SRC激酶家族、EPHA2和FDGFR具有抑制作用。其全新的分子结构使其能够与BCR-ABL的活化以及非活化构象结合,对BCR-ABL的抑制作用较伊马替尼强325倍。达沙替尼可以通过血脑屏障杀灭中枢神经系统的白血病细胞,对于伊马替尼耐药及不耐受的CML患者也具有良好的疗效。

一些研究表明,与伊马替尼相比,尼洛替尼和达沙替尼均能使患者更快获得细胞遗传学和分子学反应。然而,在直接比较尼洛替尼和达沙替尼的研究中,两者在获得主要分子学反应(MMR)的时间上可能并无显著差异,具体取决于患者的个体情况。

尼洛替尼和达沙替尼在治疗过程中均可能引起一定的不良反应,如皮疹、疲乏、骨髓抑制等。不同患者对药物的耐受性不同,因此安全性方面难以一概而论。

在某些研究中,尼洛替尼组的皮疹和疲乏发生率较高,而达沙替尼组可能在其他方面的不良反应更为显著。因此,选择哪种药物需要根据患者的具体情况和医师的建议来决定。

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