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抗癌靶向药物博舒替尼(Bosutinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制BCR/ABL和Src家族激酶,第一代TKI是伊马替尼,博舒替尼是第二代TKI。
博舒替尼是一种每日一次的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可抑制促进CML的Bcr-Abl激酶;它也是Src家族激酶的抑制剂。在美国,博舒替尼现在用于治疗新诊断的慢性期费城染色体阳性慢性髓性白血病(Ph+ CML)患者,以及治疗对先前治疗有耐药性或不耐受性的慢性期、加速期或急变期Ph+ CML成年患者(于2012年9月首次获得批准)。除了之前批准的100毫克和500毫克的强度外,FDA最近还批准了400毫克的片剂。新诊断患者的推荐剂量为400 mg,每日一次,随食物服用。对于既往对酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗有耐药性或不耐受的患者,推荐剂量为500 mg,每日一次,随食物口服。
在欧洲,博舒替尼于2013年3月获得有条件上市许可,用于治疗先前使用一种或多种tki治疗且伊马替尼、尼罗替尼和达沙替尼不被视为合适治疗方案的Ph+ CML成年患者。欧洲药品管理局(EMA)也已对在同一患者群中使用博素立夫的II型变异申请进行了审查验证。
博舒替尼目前还没有在国内上市,因此患者无法在国内进行购买,只能通过海外购买渠道进行购买。国外分为原研药和仿制药,原研药主要是欧洲原研药和土耳其原研药,欧洲原研药价格十分高昂,价格高达三万多,土耳其原研药比较便宜,价格大约在2650元左右;仿制药主要是印度仿制药,价格大约1550元左右,且原研药与仿制药药物成分基本一致。