一、药品信息

药品名称：索托拉西布（Sotorasib、AMG510）

商品名：LUMAKRAS（美国）、LUMYKRAS（欧盟）

其他称谓：索拓拉西布、索拖拉西布

二、治疗范围

本药品专用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，且这些患者应已至少接受过一轮全身性治疗，并通过FDA核准的检测方法确认其KRAS G12C突变状态。

三、用药说明

1）用药前准备：依据肿瘤组织或血浆样本中KRAS G12C突变的检测结果，选定适合使用索托拉西布的患者。若血浆中未检出突变，则需对肿瘤组织进行进一步检测。

2）建议用药量：推荐每日口服一次960mg索托拉西布，可根据片剂规格（120mg、240mg、320mg）灵活组合，直至病情进展或药物副作用达到不可接受程度。建议每天在固定时间服用，餐前餐后均可。

3）用药方法：索托拉西布片剂应整片吞服，不可嚼碎或分割。若漏服药物超过6小时，则顺延至次日按原处方量服用。若服药后呕吐，无需补服，次日继续按处方用药。

4）特殊服药方式：对于吞咽困难的患者，可将药片分散于120mL的非碳酸室温水中（不得压碎），搅拌约3分钟后立即饮用。注意，药片不会完全溶解，饮用时需一并吞下药片碎片。

5）剂量调整：根据患者反应，医生可酌情减少药量，最多减少两次。首次减至480mg，再次减至240mg。若患者仍无法耐受，应停药。

6）药物相互作用：避免与质子泵抑制剂和H2受体拮抗剂同时使用。如必须使用，请在服用索托拉西布前后避开4至10小时。

四、可能的不良反应

临床研究中，常见的不良反应（≥20%发生率）包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。常见的实验室检查异常（≥25%发生率）包括淋巴细胞和血红蛋白减少、转氨酶升高等。

五、药品规格与储存

索托拉西布提供120mg、240mg、320mg三种规格的片剂，建议储存温度为20°C至25°C。

六、使用禁忌

目前尚无明确禁忌。

七、药理作用

索托拉西布特异性抑制KRAS G12C突变蛋白，通过与之形成不可逆的共价键，阻止其下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长并诱导凋亡，且对正常细胞影响较小。

八、特定人群使用建议

对于女性患者，由于索托拉西布是否经母乳分泌尚不清楚，建议在治疗期间及停药后一周内避免哺乳，以防对婴儿造成潜在风险。