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塞利尼索(Selinexor),这一新型的抗肿瘤药物,凭借其独特的机制,在癌症治疗领域崭露头角。作为首个获得批准的口服选择性核输出蛋白XPO1抑制剂,塞利尼索为抗击肿瘤提供了新的有力武器。
塞利尼索的核心功能在于其能有效阻断核输出蛋白XPO1,进而遏止关键蛋白质在细胞内的传输。这一机制促使肿瘤抑制蛋白和生长调控蛋白在细胞核内积累并激活,不仅削弱了多种致癌蛋白的表达,还有助于细胞功能的恢复,从而达到显著的抗肿瘤效应。
详细来说,塞利尼索的抗癌机制涵盖三大方面:其一,通过促进肿瘤抑制蛋白在细胞核的积累,强化这些蛋白的抗癌能力;其二,它在细胞核内积聚致癌mRNAs,由此降低细胞质中致癌蛋白的含量;其三,通过激活糖皮质激素受体(GR)通路,助力肿瘤细胞重拾对激素的反应性,这在治疗某些激素依赖性肿瘤时尤为重要。
在临床上,塞利尼索已经展现出了令人瞩目的治疗效果。以成人多发性骨髓瘤的治疗为例,当塞利尼索与硼替佐米和/或地塞米松联合使用时,其疗效显著。同时,它在治疗特定类型的成人弥漫性大B细胞淋巴瘤中也取得了成效。这种综合治疗方案,结合塞利尼索的快速起效和持续反应特性,使其在医疗实践中受到了广泛关注。