【一、药品基本信息】

通用名称:罗圣全/羅思克/Entrectinib capsules/ROZLYTREK capsules

商品名称:ROZLYTREK

规格：胶囊:100mg*30粒和200mg*90粒;颗粒:50mg/袋

国内上市:已上市

医保:已纳入医保

原研药:美国GENENTECH INC

仿制药:有

【二、适应症】

恩曲替尼用于治疗已扩散至身体其他部位的成人非小细胞肺癌 (NSCLC)。它还用于治疗无法通过手术治疗或已扩散至身体其他部位且在使用其他化疗药物治疗后病情恶化的成人和 1 个月及以上儿童的某些类型的实体瘤。

【三、用法用量】

成人患者

ROS1阳性非小细胞肺癌：推荐剂量为每次600毫克（mg），每天一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

NTRK基因融合阳性实体瘤：推荐剂量为每次600毫克（mg），每天一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

儿童患者（12岁及以上）

剂量的调整基于儿童的体表面积（BSA）：

BSA > 1.50m²：推荐剂量为每次600毫克（mg），每天一次。

BSA在1.11-1.50m²：推荐剂量为每次500毫克（mg），每天一次。

BSA在0.91-1.10m²：推荐剂量为每次400毫克（mg），每天一次。

【四、使用注意事项】

恩曲替尼可能会导致充血性心力衰竭的新症状或症状恶化。如果您有任何先前存在的心脏问题，您的医疗保健提供者可能需要在开始治疗之前进行进一步检查。如果您出现小腿肿胀、体重快速增加、咳嗽、喘息、呼吸急促或躺下时呼吸困难，请立即致电您的医生。

可能导致中枢神经系统 (CNS) 副作用，如认知障碍、情绪障碍、头晕和睡眠障碍。您的医疗保健提供者可能会暂时停止治疗或永久停止治疗。

可能导致肝毒性。您的医疗保健提供者将在治疗的第一个月内每 2 周监测一次您的肝功能，之后每月监测一次，并根据临床指征进行监测。

还可能导致高尿酸水平、QT间期延长，并增加骨折的风险。

恩曲替尼可能会影响您的视力。请将任何视力变化报告给您的医疗保健提供者，他们可能会酌情进行眼科评估。

可能会伤害未出生的婴儿。如果您怀孕了，请勿使用它。如果您是育龄女性，您的医生可能会在您开始治疗前进行妊娠测试。在使用恩曲替尼期间以及最后一次服药后至少 2 周内，请使用非激素避孕药来防止怀孕。

【五、副作用】

最常见的副作用包括疲倦、便秘、味觉障碍、水肿（因液体滞留而肿胀）、头晕、腹泻、恶心（感觉不舒服）、感觉异常（触摸时感到不舒服和异常）、呼吸困难（呼吸困难）、贫血（红细胞计数低）、体重增加、血肌酐升高（可能是肾脏问题的征兆）、疼痛、认知障碍（思考、学习和记忆能力出现问题）、呕吐、咳嗽和发烧。

【六、疗效】

NTRK基因融合的实体肿瘤

正在进行的研究共涉及 74 名患有晚期实体瘤且携带NTRK基因融合的成年人，他们之前的治疗已经失效或其他治疗不适合。患者接受 恩曲替尼治疗，直到其失效或引起不可接受的副作用。在总共 74 名患者中，64% 的患者癌症缩小，平均反应持续时间（癌症未生长的时间段）为 12.9 个月。恩曲替尼未与其他实体瘤治疗方法进行比较。

支持性研究表明，该药物预计对 12 岁以上的患者发挥同样的作用。

两项研究调查了恩曲替尼的有效性，共涉及 44 名儿童，其中 38 名儿童未满 12 岁。所有患者均患有NTRK基因融合的实体瘤，且没有令人满意的治疗选择。患者平均随访 24 个月。分析显示，约 73% 的患者对治疗有反应（癌症缩小或消失），45% 的患者完全有反应，这意味着在分析时没有癌症迹象。恩曲替尼未与其他药物进行比较。

伴有 ROS1 基因融合的非小细胞肺癌

研究共涉及 94 名患有ROS1基因融合的晚期或转移性非小细胞肺癌患者。患者接受超过 12 个月的随访，并接受恩曲替尼治疗，直至其停止起效或引起不可接受的副作用。73% 的患者肿瘤缩小，平均反应持续时间为 16.5 个月。这些研究没有将恩曲替尼与另一种非小细胞肺癌治疗方法进行比较。 

【七、耐药处理】

参见临床诊疗指南或咨询主治医生

【八、价格及购买】

恩曲替尼现在已在国内市场销售，且已经纳入医保体系。对于国内原研的200mg90片规格版本，医保报销后的费用仍需超过2万元。相较之下，欧洲原研版本的价格更是高达4万多元，这对许多家庭而言是一项沉重的经济负担。幸运的是，老挝卢修斯制药的仿制版本价格更为亲民，规格为100mg*60粒，仅需大约1500元；同时，老挝东盟制药200mg*90片的价格在6900元左右，老挝二厂生产的100mg60粒装也仅需8000多元。