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【中文名称】图卡替尼、妥卡替尼
【英文名称】Tucatinib
【商品名】Tukysa
【适应症】
图卡替尼是一种激酶抑制剂:
1.与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗患有晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌的成年患者,包括患有脑转移的患者,所述患者已经在转移环境中接受了一种或多种在先的基于抗 HER2 的方案。
2.与曲妥珠单抗联合用于治疗 RAS 野生型 HER2 阳性的不可切除或转移性结肠直肠癌的成年患者,所述结肠直肠癌在以氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗治疗后进展。
【剂型规格】
片剂:
50mg:圆形,黄色,薄膜包衣,一面凹刻“TUC”,另一面凹刻“50”。
150mg:椭圆形,黄色,薄膜包衣,一面凹刻“TUC”,另一面凹刻“150”。
【建议用量】
1.对于转移性乳腺癌:
图卡替尼的推荐剂量为每日两次,每次300mg,口服,与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用,直至疾病恶化或出现不可接受的毒性
2.对于不可切除或转移性结肠直肠癌:
图卡替尼的推荐剂量为每日两次,每次300mg,口服,与曲妥珠单抗联合使用,直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。
3.建议患者整粒吞咽图卡替尼片剂,吞咽前不要咀嚼、压碎或分开,建议患者不要服用
破损、有裂纹或其他不完整的药片。
4.建议患者每隔约12小时服用图卡替尼,并在每天的同一时间服用,无论是否进餐。
5.如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼,请指导患者在通常的预定时间服用下一剂。
6.当与图卡替尼联合用药时,卡培他滨的推荐剂量为 1000 mg/m2,每日两次,饭后 30 分钟内服用。图卡替尼和卡培他滨可以同时服用。
【药物相互作用】
1.强CYP3A诱导剂或中等CYP2C8诱导剂: 避免合用。
2.强CYP2C8抑制剂: 避免合并使用;如果不能避免合并使用,减少图卡替尼剂量。
3.CYP3A底物: 避免与CYP3A底物同时使用,因为最小的浓度变化可能导致严重或危及生
命的毒性。
4.P-gp底物: 考虑减少P-gp底物的剂量,其中最小的浓度变化可能导致严重或威胁生命的毒性。
【在特定人群中使用】
哺乳期禁用
【不良反应】
1.在转移性乳腺癌患者中,图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨最常见的不良反应
(≥20%)为:
腹泻
掌跖红细胞感觉异常
恶心
肝毒性
呕吐
口腔炎
食欲下降
贫血和皮疹
2.在不可切除或转移性结直肠癌患者中,图卡替尼联合曲妥珠单抗最常见的不良反应
(≥20%)为:
腹泻
疲劳
皮疹
恶心
腹痛
输液相关反应和发热。
【不良反应的剂量调整】
第一次剂量减少,推荐图卡替尼剂量为:每日两次,每次口服250mg。
第二次剂量减少,推荐图卡替尼剂量为:每日两次,每日口服200mg。
第三次剂量减少,推荐图卡替尼剂量为:位子两次,每次口服150mg。