【中文名称】图卡替尼、妥卡替尼

【英文名称】Tucatinib

【商品名】Tukysa

【适应症】

图卡替尼是一种激酶抑制剂:

1.与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗患有晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌的成年患者，包括患有脑转移的患者，所述患者已经在转移环境中接受了一种或多种在先的基于抗 HER2 的方案。

2.与曲妥珠单抗联合用于治疗 RAS 野生型 HER2 阳性的不可切除或转移性结肠直肠癌的成年患者，所述结肠直肠癌在以氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗治疗后进展。

【剂型规格】

片剂：

50mg:圆形，黄色，薄膜包衣，一面凹刻“TUC”，另一面凹刻“50”。

150mg:椭圆形，黄色，薄膜包衣，一面凹刻“TUC”，另一面凹刻“150”。

【建议用量】

1.对于转移性乳腺癌：

图卡替尼的推荐剂量为每日两次，每次300mg，口服，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性

2.对于不可切除或转移性结肠直肠癌：

图卡替尼的推荐剂量为每日两次，每次300mg，口服，与曲妥珠单抗联合使用，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。

3.建议患者整粒吞咽图卡替尼片剂，吞咽前不要咀嚼、压碎或分开，建议患者不要服用

破损、有裂纹或其他不完整的药片。

4.建议患者每隔约12小时服用图卡替尼，并在每天的同一时间服用，无论是否进餐。

5.如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼，请指导患者在通常的预定时间服用下一剂。

6.当与图卡替尼联合用药时，卡培他滨的推荐剂量为 1000 mg/m²，每日两次，饭后 30 分钟内服用。图卡替尼和卡培他滨可以同时服用。

【药物相互作用】

1.强CYP3A诱导剂或中等CYP2C8诱导剂: 避免合用。

2.强CYP2C8抑制剂: 避免合并使用；如果不能避免合并使用，减少图卡替尼剂量。

3.CYP3A底物: 避免与CYP3A底物同时使用，因为最小的浓度变化可能导致严重或危及生

命的毒性。

4.P-gp底物: 考虑减少P-gp底物的剂量，其中最小的浓度变化可能导致严重或威胁生命的毒性。

【在特定人群中使用】

哺乳期禁用

【不良反应】

1.在转移性乳腺癌患者中，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨最常见的不良反应

(≥20%)为：

腹泻

掌跖红细胞感觉异常

恶心

肝毒性

呕吐

口腔炎

食欲下降

贫血和皮疹

2.在不可切除或转移性结直肠癌患者中，图卡替尼联合曲妥珠单抗最常见的不良反应

(≥20%)为：

腹泻

疲劳

皮疹

恶心

腹痛

输液相关反应和发热。

【不良反应的剂量调整】

第一次剂量减少，推荐图卡替尼剂量为：每日两次，每次口服250mg。

第二次剂量减少，推荐图卡替尼剂量为：每日两次，每日口服200mg。

第三次剂量减少，推荐图卡替尼剂量为：位子两次，每次口服150mg。