2020年4月17日，由 Seagen Inc.公司和 Genentech Inc. 公司共同开发的图卡替尼（Tucatinib）首次获得美国食品药品监督管理局的批准后正式上市，同年5月，图卡替尼在瑞士获批用于治疗HER2阳性乳腺癌。

截至 2024 年底，图卡替尼尚未在中国大陆正式上市，也未纳入医保。因此患者暂时无法在国内购买，需要通过海外渠道购买图卡替尼。国外有原研药和仿制药，原研药有欧洲版原研药，价格高达几万元左右，价格十分高昂。国外仿制药有老挝和孟加拉仿制药，价格在三四千元左右，且与原研药药物成分基本一致。

适应症方面，图卡替尼依旧用于转移性乳腺癌及不可切除或转移性结直肠癌的治疗。与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌成年患者，包括脑转移患者；与曲妥珠单抗联合治疗 RAS 野生型、HER2 阳性不可切除或转移性结直肠癌成年患者。

服用图卡替尼时需要注意药物间的相互作用，比如避免与强CYP3A诱导剂或中等CYP2C8诱导剂合用。避免与强CYP2C8抑制剂合并使用；如果不能避免合并使用，减少图卡替尼剂量。

避免与CYP3A底物同时使用，因为最小的浓度变化可能导致严重或危及生命的毒性。考虑减少P-gp底物的剂量，其中最小的浓度变化可能导致严重或威胁生命的毒性。

在转移性乳腺癌患者的服药过程中，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨出现的常见不良反应(≥20%)如：腹泻，掌跖红细胞感觉异常，恶心，肝毒性，呕吐，口腔炎，食欲下降，贫血和皮疹。在不可切除或转移性结直肠癌患者中，图卡替尼联合曲妥珠单抗出现的常见不良反应 (≥20%)为：腹泻，疲劳，皮疹，恶心，腹痛，输液相关反应和发热等。建议用药前，仔细阅读药物说明书，遵循医嘱按时服药。