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图卡替尼(Tucatinib)是一款激酶抑制剂,在癌症治疗领域发挥着重要作用。它可与曲妥珠单抗、卡培他滨联合,用于治疗患有晚期不可切除或转移性 HER2 阳性乳腺癌的成年患者,帮助控制病情,延长生存期;也能与曲妥珠单抗联合,应用于 RAS 野生型 HER2 阳性的不可切除或转移性结肠直肠癌成年患者的治疗,为这类患者带来新的治疗选择。
在转移性乳腺癌患者中,TUKYSA 联合曲妥珠单抗和卡培他滨最常见的不良反应(≥20%)为腹泻、掌跖红细胞感觉异常、恶心、肝毒性、呕吐、口腔炎、食欲下降、贫血和皮疹。
在不可切除或转移性结直肠癌患者中,TUKYSA 联合曲妥珠单抗最常见的不良反应(≥20%)为腹泻、疲劳、皮疹、恶心、腹痛、输液相关反应和发热。
值得注意的是,图卡替尼和部分药物合用会产生药物相互作用。比如避免与强CYP3A诱导剂或中等CYP2C8诱导剂合用。避免与强CYP2C8抑制剂合并使用;如果不能避免合并使用,减少图卡替尼剂量。避免与CYP3A底物同时使用,因为最小的浓度变化可能导致严重或危及生命的毒性。考虑减少P-gp底物的剂量,其中最小的浓度变化可能导致严重或威胁生命的毒性。
服用图卡替尼过量或少量都可能会引起仿制药,下面是关于图卡替尼的推荐服用方法和剂量:
1.对于转移性乳腺癌:
图卡替尼的推荐剂量为每日两次,每次300mg,口服,与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用,直至疾病恶化或出现不可接受的毒性
2.对于不可切除或转移性结肠直肠癌:
图卡替尼的推荐剂量为每日两次,每次300mg,口服,与曲妥珠单抗联合使用,直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。
3.建议患者整粒吞咽图卡替尼片剂,吞咽前不要咀嚼、压碎或分开,建议患者不要服用
破损、有裂纹或其他不完整的药片。
4.建议患者每隔约12小时服用图卡替尼,并在每天的同一时间服用,无论是否进餐。
5.如果患者呕吐或漏服一剂图卡替尼,请指导患者在通常的预定时间服用下一剂。
6.当与图卡替尼联合用药时,卡培他滨的推荐剂量为 1000 mg/m2,每日两次,饭后 30 分钟内服用。图卡替尼和卡培他滨可以同时服用。
截至 2024 年底,图卡替尼尚未在中国大陆正式上市,也未纳入医保。因此患者暂时无法在国内购买,需要通过海外渠道购买图卡替尼。国外有原研药和仿制药,原研药有欧洲版原研药,价格高达几万元左右,价格十分高昂。国外仿制药有老挝和孟加拉仿制药,价格在三四千元左右,且与原研药药物成分基本一致。