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达罗他胺Darolutamide并不是靶向药,而是一种雄激素受体(AR)抑制剂。达罗他胺Darolutamide竞争性抑制雄激素结合、ar核转位和AR介导的转录。此外,达罗他胺Darolutamide还具有孕酮受体(PR)拮抗剂的功能在试管内(与AR相比,约1%的活性)。达罗他胺Darolutamide降低前列腺癌细胞增殖在试管内和前列腺癌小鼠异种移植模型中的肿瘤体积。
达罗他胺Darolutamide是一种雄激素受体抑制剂。化学名称为N-{(2S)-1-[3-(3-氯-4-氰基苯基)-1H-吡唑-1-基]丙-2-基}-5-(1-羟乙基)-1H-吡唑-3-甲酰胺。达罗他胺Darolutamide分子量为398.85,分子式为C19H19Cl N6O2。
达罗他胺Darolutamide是一种旋光性物质,具有特定的旋光值[α]20D= 72.2 o*mL/(dm*g),白色至灰色或黄白色结晶粉末,可溶于四氢呋喃,但几乎不溶于水介质。达罗他胺的pKa为11.75。达罗他胺Darolutamide以薄膜衣片的形式提供,含300毫克达罗他胺Darolutamide供口服使用。该片剂的非活性成分是:磷酸氢钙、交联羧甲基纤维素钠、乳糖一水合物、硬脂酸镁、聚维酮K 30、羟丙甲纤维素15 cP、聚乙二醇3350和二氧化钛。
达罗他胺Darolutamide应和食物一起吃。通常每天服用2次。整个吞下药片,不要压碎、咀嚼或弄碎它。如果患者没有做过阉割手术(为了降低睾酮在你的体内),你的医生也可能会开一种促性腺激素释放激素(GnRH)药物。在室温下密封储存,远离潮湿和高温。