- 相关文章
nirmatrelvir是人类MDR1(P-gp)和3A4的底物,但不是人类BCRP、MATE1、MATE2K、NTCP、OAT1、OAT2、OAT3、OCT1、OCT2、PEPT1、OATP 1B1、1B3、2B1或4C1的底物。nirmatrelvir对CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2D6没有可逆的抑制作用。在体外的临床相关浓度下。nirmatrelvir具有可逆性和时间依赖性地抑制CYP3A4和抑制MDR1(P-gp)的潜力。nirmatrelvirr在临床相关浓度下不会诱导任何CYPs。
体外研究表明,ritonavir主要是CYP3A的底物。利托那韦似乎也是CYP2D6的底物,有助于形成异丙基噻唑氧化代谢物M-2。ritonavir是CYP3A的抑制剂,在较小程度上是CYP2D6的抑制剂。利托那韦似乎能诱导CYP3A、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP2B6以及其他酶,包括葡萄糖醛酸转移酶。Paxzen与伊曲康唑(CYP3A抑制剂)和卡马西平(CYP3A诱导剂)共同服用对nirmatrelvir AUC和Cmax会产生影响。