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2019年8月,美国FDA于批准了乌帕替尼上市,用于治疗活动期类风湿性关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎、溃疡性结肠炎和强直性脊柱炎。2019年12月,又获得欧盟委员会批准。乌帕替尼以商品名RINVOQ上市,用于口服给药。
乌帕替尼是一种口服Janus激酶(JAK)1选择性抑制剂和一种用于治疗类风湿性关节炎以减缓疾病进展的疾病缓解抗风湿药物(DMARD)。类风湿性关节炎是一种影响周围关节的慢性自身免疫性炎症疾病。其特征是滑膜炎症和增生、自身抗体产生、软骨损伤和骨破坏,导致共病。尽管有多种治疗剂可用于治疗,但高达40%的患者对目前的疗法(包括生物疗法)没有反应。这种疾病的病因大多是未知的;然而,发现了JAK作为免疫介导条件的驱动者的作用,导致了JAK作为类风湿性关节炎治疗靶点的使用。为了在不显著影响疗效的情况下降低剂量相关毒性(如某些泛JAK抑制剂),更具选择性的JAK1抑制剂乌帕替尼和filgotinib,被开发出来。
2022年2月,乌帕替尼在中国上市,国内上市的乌帕替尼是15mg×28片的,价格是6315元,有需要的患者可以直接从国内医院药房进行购买。据了解,乌帕替尼是美国艾伯维生产的原研药,规格为15mg×30片,目前在欧洲上市的价格是27500元一盒,当然乌帕替尼还有相关的仿制药在国外上市,乌帕替尼的仿制药是由孟加拉耀品国际生产的,规格为15mg×10片,价格为900元一盒。仿制药和原研药的材料相同,疗效方面患者反馈也是不错的,性价比更高。