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奈拉替尼是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,属于小分子靶向药物,通过与HER1、HER2和HER4受体的胞内激酶结构域不可逆结合,阻断受体二聚化及下游信号通路激活,从而抑制肿瘤细胞的增殖、存活和转移。作为全球首个且唯一获批用于HER2阳性早期乳腺癌强化辅助治疗的口服靶向药物,其核心作用是为已完成标准曲妥珠单抗辅助治疗但存在高危复发因素的患者提供进一步保护,显著降低疾病复发和死亡风险。

奈拉替尼的适应症涵盖早期与晚期HER2阳性乳腺癌。在早期阶段,它作为曲妥珠单抗治疗后的延长辅助治疗,通过持续抑制HER家族信号,减少残留癌细胞的存活机会,尤其对淋巴结阳性、肿瘤直径较大或激素受体阴性的高危患者效果显著。对于晚期或转移性乳腺癌,奈拉替尼可联合卡培他滨等化疗药物,突破多线治疗后的耐药瓶颈,延长患者无进展生存期,并对脑转移患者具有独特优势,因其小分子结构更易穿透血脑屏障。
用药方案上,早期乳腺癌患者需每日口服240毫克奈拉替尼,随餐服用,持续一年;晚期患者则需联合卡培他滨,按特定周期给药。腹泻是奈拉替尼最常见的不良反应,但通过提前使用洛哌丁胺等止泻药可有效控制,其他副作用如恶心、皮疹、疲劳等也多为轻中度,可通过对症支持治疗缓解。治疗期间需定期监测肝功能,避免与质子泵抑制剂等药物联用,以确保疗效与安全性。
奈拉替尼已经在国内上市并且纳入医保,患者可以在国内进行购买,但是价格比较高昂,大约六七千人民币左右,具体医保报销后价格请咨询当地医院药房。国外还有较为便宜的仿制版本。例如卢修斯生产的仿制版本,价格大约在两三千人民币左右。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Neratinib
