瑞波西利是由瑞士诺华制药研发的细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）抑制剂，作为乳腺癌靶向治疗领域的突破性药物，其核心作用机制与临床价值体现在以下方面：
瑞波西利通过选择性抑制CDK4/6与细胞周期蛋白D的结合，阻断视网膜母细胞瘤蛋白（pRb）的磷酸化过程。这一关键步骤使肿瘤细胞周期停滞于G1期，无法进入DNA复制的S期，从而抑制癌细胞增殖。尤其针对激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的乳腺癌细胞，其依赖CDK4/6活性的特性使瑞波西利展现出高度靶向性。

该药物已在中国获批两大核心适应症：其一，联合芳香化酶抑制剂作为绝经后女性局部晚期或转移性乳腺癌的初始内分泌治疗；其二，联合氟维司群用于绝经后女性或男性在内分泌治疗进展后的二线方案。2025年新增适应症进一步拓展至高复发风险的早期乳腺癌辅助治疗，形成从早期辅助到晚期解救的完整治疗链条。值得注意的是，对于绝经前或围绝经期女性，需联用黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂以阻断卵巢功能，确保内分泌治疗有效性。
传统内分泌治疗常因肿瘤细胞周期调控异常导致耐药，而瑞波西利通过双重机制突破这一困境：一方面直接抑制癌细胞增殖，另一方面通过下调细胞周期相关基因表达，增强内分泌治疗敏感性。临床研究显示，其联合方案可使晚期患者中位总生存期显著延长，早期患者复发风险大幅降低，且不影响生活质量评分。这种"增效减毒"的特性，使其成为多部国内外指南推荐的HR+/HER2-乳腺癌标准治疗方案。
尽管瑞波西利可能引发中性粒细胞减少、肝功能异常及QT间期延长等不良反应，但通过规范化的监测体系可有效管控风险。治疗前需完成心电图、肝功能及全血细胞计数检查，治疗初期每2周监测血常规及肝功能，随后根据周期调整监测频率。对于存在基础心脏疾病或电解质紊乱的患者，需在专科医生指导下谨慎使用。药物相互作用方面，需避免与强效CYP3A抑制剂/诱导剂联用，同时禁用他莫昔芬及葡萄柚类制品。
自纳入国家医保目录后，瑞波西利的患者自付比例显著下降。作为目前唯一在HR+/HER2-晚期乳腺癌治疗中取得总生存期显著获益且进入医保的CDK4/6抑制剂，其经济性优势进一步巩固了临床地位。2025年早期适应症的医保覆盖，更使广大乳腺癌患者能够在疾病全程获得创新药物保护。

从机制创新到临床实践，瑞波西利通过精准阻断癌细胞增殖通路、重塑内分泌治疗格局、构建全周期管理体系，重新定义了HR+/HER2-乳腺癌的治疗标准。其发展历程印证了靶向治疗从晚期解救向早期干预、从单一用药到联合策略的演进趋势，为乳腺癌患者带来更长生存与更好生活的双重希望。

参考资料：https://us.kisqali.com/