以商品名Ocaliva销售的奥贝胆酸（Obeticholic acid） (OCA)是一种半合成胆汁酸类似物，其化学结构为6α-乙基鹅去氧胆酸。用作治疗原发性胆管炎的药物。Intercept Pharmaceuticals Inc .拥有在日本和中国以外开发OCA的全球权利，在中国，OCA被授权给Dainippon Sumitomo Pharma。

2016年5月27日，美国美国食品药品监督管理局(FDA)已授予加速批准奥贝胆酸用于治疗原发性胆汁性胆管炎，以前称为原发性胆汁性肝硬化(PBC)，与熊去氧胆酸(UDCA)联合用于对UDCA疗效不佳的成人，或作为单药用于不能耐受UDCA的成人。

在Intercept的3期POISE试验中，奥贝胆酸与UDCA联合用药(或在UDCA不耐受患者中作为单药治疗)在滴定组中有46%的患者达到了主要复合终点，相比之下，在接受添加UDCA的安慰剂的患者中只有10%达到了主要复合终点(p<0.0001)。瘙痒是PBC的一种常见症状，与疾病阶段或结果无关，是奥贝胆酸治疗患者中观察到的最常见的副作用。然而，在采用剂量渐增方案(5 mg每日一次，增加至10 mg每日一次)的患者中，与奥贝胆酸治疗相关的瘙痒通常较少；滴定组中有一名患者(1%)因瘙痒而退出研究。试验期间观察到的其他副作用包括疲劳、腹痛和不适、皮疹、口咽疼痛、头晕、便秘、关节痛、甲状腺功能异常和湿疹。

奥贝胆酸是一种修饰的合成胆汁酸，作为一种法尼类X-激活受体(FXR)激动剂。法尼类X-激活受体主要在人肠细胞和肝细胞中表达。天然胆汁酸通常是FXRs的配体。在肠细胞中，FXRs调节胆汁酸的合成并释放成纤维细胞生长因子，特别是FGF-19，进入肝门循环。FXRs主要调节肝甘油三酯合成、纤维化和肝细胞中的多种其他代谢途径。一旦FGF-19被释放到门静脉循环中，它就会与肝细胞上的FGFR-4受体结合。这种受体复合物级联最终导致胆固醇7α-羟化酶(CYP7A1)的抑制，这种酶负责将胆固醇转化为胆汁酸。

这种主要途径抑制肝细胞的胆汁酸合成。肝细胞中的FXRs也被循环胆汁酸激活，以刺激胆汁盐输出泵(BSEP)增加胆汁盐排泄。摄入后，胆酸在肝脏中代谢并结合成甘氨酸和牛磺酸。随后，结合产物被分泌到胆汁中并被小肠吸收。这些产物进入肝肠循环后，被肠道微生物解偶联回OCA。胆酸选择性地结合并激活肠细胞和肝细胞的fxr，从而将肝脏和胆管降低到胆汁酸的毒性水平。与天然存在的胆汁酸相比，其结合能力超过100倍，有效地减弱了胆汁酸对肝组织的有害作用。奥贝胆酸还直接刺激BSEP，以减少肝脏和胆汁树中的循环胆汁盐。通过减少肝脏对胆汁酸的暴露，限制了PBC和PSC等胆管炎过程的进展。

虽然胆酸尚未被批准用于NASH，但目前的研究表明，OCA在抑制肝脏甘油三酯合成和促进胰岛素敏感性和胰岛素依赖活性方面的活性降低了脂质沉积到肝细胞中的风险，从而减少了NASH的发生和进展。

奥贝胆酸目前国内并没有上市，因此患者无法在国内进行购买，只能通过国外购买渠道购买奥贝胆酸。奥贝胆酸国外原研药比较高昂，价格比较便宜的主要是国外仿制药，仿制药主要是印度、孟加拉、老挝的仿制药，印度仿制药大约1000元左右，规格10mg*100粒；老挝和孟加拉仿制药规格5mg*30粒价格在700~1300元左右，要比印度仿制药贵很多，且三者药物成分基本一致。