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乌帕替尼(瑞福)详细说明书内容包含哪些

【药品基本信息】
通用名称:乌帕替尼
英文名称:Upadacitinib
商品名称:Rinvoq瑞福

【适应症】
一、乌帕替尼片适用于治疗以下成人疾病:

1.中度至重度类风湿性关节炎(RA),对一种或多种肿瘤坏死因子(TNF)阻断剂疗效不佳或无法耐受;

2.活动性银屑病关节炎(PsA),对一种或多种TNF阻断剂疗效不佳或无法耐受;

3.活动性强直性脊柱炎(AS),对一种或多种TNF阻断剂疗效不佳或无法耐受;

4.活动性非放射学轴型脊柱关节炎(nr-axSpA),伴客观炎症迹象且对TNF阻断剂疗效不佳或无法耐受;

5.成人巨细胞动脉炎(GCA);

6.中度至重度溃疡性结肠炎(UC),对一种或多种TNF阻断剂疗效不佳或无法耐受;

7.中度至重度克罗恩病(CD),对一种或多种TNF阻断剂疗效不佳或无法耐受。

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二、乌帕替尼口服溶液适用于治疗以下儿童疾病:

1.2岁及以上活动性多关节幼年特发性关节炎(pJIA),对一种或多种TNF阻断剂疗效不佳或无法耐受;

2.2至18岁活动性银屑病关节炎(PsA),对一种或多种TNF阻断剂疗效不佳或无法耐受。

使用限制:不推荐与其他JAK抑制剂、生物制剂DMARDs或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素)联合使用。

【用法用量】
类风湿关节炎(RA)、强直性脊柱炎、中轴型脊柱关节炎
推荐剂量:15mg,每日一次口服。

一、特应性皮炎(AD)

1.12岁及以上且65岁以下、体重≥40kg:起始剂量15mg/日,若反应不足可增至30mg/日;若仍不足则停药,维持最低有效剂量。

2.65岁及以上:15mg/日。

二、溃疡性结肠炎(UC)

1.诱导期:45mg/日,持续8周;

2.维持期:15mg/日,难治性患者可增至30mg/日;若30mg反应不足则停药,维持最低有效剂量。

三、银屑病关节炎

1.儿童(2-18岁):按体重调整剂量(10-20kg:3mg/次,每日两次;20-30kg:4mg/次,每日两次;≥30kg:6mg/次,每日两次);口服溶液不可替代缓释片。

2.成人(≥18岁):15mg/日。

四、克罗恩病

1.诱导期:45mg/日,持续12周;

2.维持期:15mg/日,难治性患者可增至30mg/日;若30mg反应不足则停药,维持最低有效剂量。

【药理作用】
乌帕替尼是一种Janus激酶(JAK)抑制剂,通过选择性抑制JAK1信号通路,阻断细胞内炎症因子的传递,从而减少炎症反应和组织损伤。

【不良反应】
乌帕替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括:

1.上呼吸道感染

2.头痛

3.恶心

4.血脂异常

5.皮疹

6.肝功能异常
其中,严重感染(如结核、带状疱疹)和血栓事件是需要特别关注的严重不良反应。用药期间应定期监测血常规、肝功能及血脂水平,如出现发热、持续咳嗽、黄疸或肢体肿胀等症状需立即就医。大多数不良反应可通过剂量调整或对症治疗缓解。

【药物相互作用】

1.强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)可能增加乌帕替尼血药浓度,需避免联用或调整剂量。

2.强效CYP3A4诱导剂(如利福平)可能降低乌帕替尼血药浓度,影响疗效。

3.联用免疫抑制剂(如甲氨蝶呤)可能增加感染风险,需谨慎评估。

4.联用抗凝药物(如华法林)需加强凝血功能监测。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全:轻中度损害无需调整剂量,重度损害禁用。

2.肾功能不全:无需调整剂量。

3.老年人:无需调整剂量,但需加强感染监测。

4.儿童:2岁以下安全性尚未确立。

5.孕妇:可能对胎儿造成伤害,治疗期间及停药后4周内需采取避孕措施。

6.哺乳期妇女:用药期间应停止哺乳。

【储存条件】
乌帕替尼应储存在30°C以下的干燥环境中,避免阳光直射。保持药品在原包装中,防止受潮。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理。

【注意事项】

1.治疗前需筛查结核、乙肝等感染性疾病。

2.治疗期间定期监测血常规、肝功能及血脂。

3.出现发热、咳嗽等感染症状时需暂停用药并就医。

4.手术前至少1周应暂停用药。

5.避免接种活疫苗。

6.严格遵医嘱用药,不可自行调整剂量或停药。

 

关键词标签:乌帕替尼、JAK抑制剂、类风湿性关节炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎、用药注意事项、药物相互作用

 

参考资料:https://reference.medscape.com/drug/rinvoq-upadacitinib-1000338

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