达可替尼/达克替尼（dacomitinib，商品名为多润泽）是一种口服的小分子靶向治疗药物，在肺癌治疗领域被归类为第二代不可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。这种药物分类明确了其作用机制、临床定位和治疗特点。

核心药物类别：酪氨酸激酶抑制剂

从药理学机制上，达可替尼属于酪氨酸激酶抑制剂。这类药物通过干扰细胞内的信号传导通路发挥作用：

1.作用靶点明确：特异性作用于表皮生长因子受体的细胞内酪氨酸激酶结构域。

2.信号通路阻断：抑制EGFR激酶的自磷酸化和下游信号传导，干扰肿瘤细胞的增殖、存活和转移过程。

3.精准靶向治疗：针对携带特定EGFR基因突变的肿瘤细胞，实现相对精准的靶向攻击。

代际分类：第二代表皮生长因子受体抑制剂

在EGFR抑制剂的发展进程中，达可替尼被定位为第二代药物：

1.第一代抑制剂：如吉非替尼、厄洛替尼，为可逆性EGFR抑制剂。

2.第二代抑制剂：以达可替尼为代表，属于不可逆的EGFR抑制剂，与EGFR受体的结合更为持久。

3.作用机制特点：通过共价键与EGFR激酶结构域不可逆地结合，理论上能提供更持续的信号通路抑制。

作用机制特性：不可逆抑制剂

达可替尼的关键特性在于其不可逆的结合方式：

1.共价结合机制：药物分子与EGFR激酶结构域中的半胱氨酸残基形成共价键。

2.持久抑制作用：这种不可逆结合使抑制作用持续时间更长，可能延缓耐药性的产生。

3.广谱抑制作用：不仅抑制EGFR（ErbB1），对HER2（ErbB2）和HER4（ErbB4）也有一定抑制作用。

临床治疗定位：一线靶向治疗药物

在非小细胞肺癌治疗体系中，达可替尼具有明确的临床定位：

1.适应症范围：用于EGFR敏感突变（19号外显子缺失或21号外显子L858R突变）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

2.治疗时机：作为一线治疗方案，适用于初治的晚期EGFR突变阳性患者。

3.精准医疗特征：使用前必须通过基因检测确认EGFR突变状态，体现了精准医疗的理念。

药物剂型特点：口服小分子药物

从药物剂型和理化性质看：

1.口服给药：为口服片剂，患者可在家服药，提高了治疗便利性。

2.小分子结构：分子量较小，能够穿透细胞膜作用于细胞内靶点。

3.每日一次给药：推荐剂量为每日一次45毫克，用药方案相对简便。

达可替尼是一种第二代不可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，属于口服小分子靶向治疗药物。它通过不可逆地抑制EGFR信号通路，为EGFR敏感突变的晚期非小细胞肺癌患者提供一线治疗选择。这种药物分类明确了其在肺癌靶向治疗体系中的地位和作用特点。

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参考资料：https://reference.medscape.com/drug/vizimpro-dacomitinib-1000255