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图卡替尼(Tucatinib)是一种激酶抑制剂药物,与曲妥珠单抗和卡培他滨一起用于治疗不可切除或转移性HER-2阳性乳腺癌。它由西雅图遗传学公司开发,并于2020年4月17日获得FDA批准。用于治疗对于其他化疗方案疗效不佳的转移性乳腺癌患者,图卡替尼是一种有前途的新疗法。
图卡替尼目前还没有在国内上市,因此患者无法在国内进行购买,如果需要购买图卡替尼只能通过国外购买渠道进行购买。国外图卡替尼有原研药和仿制药,原研药是西雅图遗传学公司原版原研药,价格十分高昂,高达82500元左右,普通家庭根本无法承受。仿制药主要是孟加拉仿制药,价格比原研药便宜十几倍,价格在6000元左右,且原研药同仿制药药物成分基本一致。
在某些类型的乳腺癌中观察到HER-2基因的突变。图卡替尼抑制HER-2基因的酪氨酸激酶。HER-2基因中酪氨酸激酶的突变导致细胞信号传导和增殖增加的级联效应,从而导致恶性肿瘤。体外研究结果表明,图卡替尼抑制HER-2和HER-3的磷酸化,导致MAPK和AKT信号传导和细胞增殖的下游变化。表达HER-2的细胞具有抗肿瘤活性。在体内,图卡替尼已经显示抑制HER-2表达肿瘤,可能是通过相同的机制。