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由诺华公司销售的商品名为Kisqali和Kryxana的瑞博西尼是细胞周期蛋白D1/CDK4和CDK6的抑制剂,用于治疗某些种类的乳腺癌,包括与芳香酶抑制剂联合使用,用于治疗患有激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2 (HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌的绝经前/围绝经期或绝经后妇女,作为初始的基于内分泌的治疗;或氟维司群用于治疗患有HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女,作为初始的基于内分泌的治疗或在内分泌治疗的疾病进展之后。
瑞博西尼是目前唯一一种CDK4/6抑制剂,在MONALEESA临床计划的所有三个III期试验中,使用不同的内分泌治疗伙伴,无论绝经状态或治疗方法,均被证明对总生存率有益。并且临床对瑞博西尼的副作用模式已经得到很好的证实,其副作用是可以控制的。该药物中的活性物质ribociclib阻断了被称为细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK) 4和6的酶的活性,这些酶对调节细胞生长和分裂的方式很重要。通过阻断CDK4和CDK6,从而减缓了HR阳性乳腺癌细胞的生长。目前该药物只能通过处方获得,治疗应由在癌症治疗方面经验丰富的医生开始。通常只要瑞博西尼继续起作用并且患者没有出现不可接受的副作用,治疗过程就一直持续。如果患者出现严重的副作用,医生可能会减少瑞博西尼的剂量,或者中断或停止药物治疗。目前瑞博西尼仅在国外上市,患者可以购买。