- 相关文章
Adagrasib是一种不可逆的KRAS G12C抑制剂突变异种半胱氨酸在KRAS G12C中,将突变的KRAS蛋白锁定在其失活状态,阻止下游信号传导,而不影响野生型KRAS蛋白。Adagrasib抑制含有KRAS G12C突变的细胞中的肿瘤细胞生长和生存力,并导致KRAS G12C突变的肿瘤中的肿瘤退化异种移植物脱靶量最小的模型。
用法用量:Adagrasib的推荐剂量为600 mg,每日两次口服,直到疾病恶化或不可接受的毒性。无论有无食物,每天在同一时间服用Adagrasib。使用Adagrasib进行治疗时需要整片吞下,不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果服用Adagrasib后出现呕吐,不要再服用额外剂量。下次预定时间恢复剂量给药。如果无意中遗漏了一剂药物,并且从开始算起已超过4小时,则应跳过该药物预期的给药时间。在下一个预定时间恢复给药。
副作用:接受adagrasib治疗的患者中有57%发生了严重的不良反应。≥ 2%患者的严重不良反应为肺炎(17%)、呼吸困难(9%)、肾功能损害(8%)、败血症(5%)、缺氧(4.3%)、胸腔积液(4.3%)、呼吸衰竭(4.3%)、贫血(3.4%)、心力衰竭(3.4%)、低钠血症(3.4%)、低血压(3.4%)、肌无力(3.4%)、发热(3.4%)、脱水(2.6%)、腹泻(2.6%)、精神状态改变(2.6%)、肺栓塞(2.6%)和肺出血(2.6%)。由于肺炎(3.4%)、呼吸衰竭(1.7%)、猝死(1.7%)、心力衰竭(0.9%)、脑血管意外(0.9%)、精神状态改变(0.9%)、肺栓塞(0.9%)和肺出血(0.9%),接受adagrasib的患者中有11%发生了致命的不良反应。13%的患者因不良反应而永久停用Adagrasib。导致永久停用阿达格雷布的不良反应分别有2名患者(1.7%)出现肺炎和肺炎,1名患者(0.9%)出现脑血管意外、呼吸困难、射血分数降低、脑炎、胃肠梗阻、出血、肝毒性、低血压、肌无力、肺栓塞、发热、呼吸衰竭和败血症。77%的患者因不良反应而中断Adagrasib的剂量。接受Adagrasib的患者中有≥ 2%需要中断剂量的不良反应包括恶心、肝毒性、疲劳、呕吐、肺炎、肾功能损害、腹泻、QTc间期延长、贫血、呼吸困难、脂肪酶增加、食欲下降、头晕、低钠血症、肌无力、淀粉酶增加、肺炎、败血症和体重下降。28%的患者因不良反应而减少了阿达格雷的剂量。需要在≥ 2%接受Adagrasib的患者中减少剂量的不良反应包括肝毒性、疲劳、恶心、腹泻、呕吐和肾功能损害。
使用Adagrasib的患者产生最常见的不良反应(≥ 20%)为腹泻、恶心、疲劳、呕吐、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、呼吸困难、水肿、食欲下降、咳嗽、肺炎、头晕、便秘、腹痛和QTc间期延长。最常见的实验室异常(≥ 25%)是淋巴细胞减少、天冬氨酸转氨酶增加、钠减少、血红蛋白减少、肌酐增加、白蛋白减少、丙氨酸转氨酶增加、脂肪酶增加、血小板减少、镁减少和钾减少。
储存:将片剂储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的室温下。允许温度在15°C到30°C(59°F到86°F)之间波动。