2016年5月27日，Intercept Pharmaceuticals，Inc是一家专注于开发和商业化治疗非病毒性进行性肝病的新型疗法的生物制药公司，这一天宣布美国食品和药物管理局（FDA）已加速批准奥贝胆酸Ocaliva(Obeticholic)用于治疗原发性胆汁性胆管炎，以前称为原发性胆汁性肝硬化（PBC）， 与熊去氧胆药（UDCA）联合用于对UDCA反应不足的成人，或作为无法耐受UDCA的成人的单药治疗。奥贝胆酸是法尼类X受体（FXR）的激动剂，FXR是一种在肝脏和肠道中表达的核受体，也是胆汁酸，炎症，纤维化和代谢途径的关键调节剂。 奥贝胆酸在老挝东盟制药上市的仿制药是Obetan。

作用机制：奥贝胆酸是FXR(一种在肝脏和肠道中表达的核受体)的激动剂。FXR是胆汁酸、炎症、纤维化和代谢途径的关键调节剂。FXR激活通过抑制胆汁酸降低肝细胞内胆汁酸浓度重新从胆固醇合成以及增加胆汁酸向肝细胞外的转运。这些机制在促进胆汁分泌的同时限制了循环胆汁酸库的总体大小，从而减少了肝脏对胆汁酸的暴露。

用法用量：在开始用奥贝胆酸治疗之前，必须知道患者的肝脏状况。患者是否患有失代偿性肝硬化（包括 Child-Pugh B 级或 C 级）或既往有过失代偿事件，应在开始治疗前确定，因为这些患者禁用奥贝胆酸。奥贝胆酸的起始剂量为前6个月每日一次5mg。前 6 个月后，对于碱性磷酸酶 （ALP） 和/或总胆红素未充分降低且耐受奥贝胆酸的患者，增加至最大剂量 10 mg，每日一次。接受奥贝胆酸的患者不需要伴随UDCA的剂量调整。

副作用：奥贝胆酸的常见副作用包括：乏力；腹痛和不适；口渴的；口腔和喉咙疼痛，头晕；便秘；关节痛；甲状腺功能异常；湿疹；四肢肿胀；心慌，以及发热。

如果出现以下严重副作用，请立即就医或拨打120：严重的眼部症状，如突然失明、视力模糊、视野狭窄、眼睛疼痛或肿胀，或看到灯光周围的光晕；严重的心脏症状，如心跳快、不规则或剧烈；在你胸中飘扬；呼吸急促；以及突然的头晕、头晕或昏厥；严重头痛、意识模糊、口齿不清、手臂或腿部无力、行走困难、失去协调性、感觉不稳定、肌肉非常僵硬、高烧、大量出汗或颤抖。这里可能不包含所有的奥贝胆酸的副作用，其他的副作用也有可能发生。更多关于奥贝胆酸的副作用，具体请咨询您的主治医生。

注意事项：奥贝胆酸可能会引起严重的副作用，包括：患有原发性胆汁性胆管炎 (PBC) 并伴有肝硬化的患者服用 奥贝胆酸后，肝脏问题或肝功能衰竭恶化，在某些情况下导致肝移植或死亡。

在您开始使用奥贝胆酸之前，以及在使用奥贝胆酸治疗期间，您的医疗保健提供者将进行测试以检查您的肝脏。这些测试将帮助您的医疗保健提供者确定您开始服用奥贝胆酸是否安全，以及继续服用奥贝胆酸是否安全。

如果您有以下任何肝脏问题恶化的症状，请立即告诉您的医疗保健提供者 在用奥贝胆酸治疗期间：胃部因积液而肿胀;皮肤或眼白发黄;黑色、柏油样或血便;咳血或吐血，或者呕吐物看起来像“咖啡渣”;精神变化，例如意识模糊、比平时更困或更难醒来、言语不清、情绪波动或性格变化。

如果您在使用奥贝胆酸治疗期间出现以下任何症状并且症状很严重或没有消失，请立即告诉您的医疗保健提供者：胃部疼痛；恶心、呕吐或腹泻；食欲不振或体重减轻；新的或恶化的疲劳；弱点;发烧和发冷；头晕目眩；小便次数减少

如果您有以下情况，请勿服用奥贝胆酸：患有肝硬化的 PBC，并伴有胃部积液或精神错乱（失代偿性肝硬化）等症状，或在检查您的肝脏的某些检查中出现异常。肝脏或胆囊中的胆管完全阻塞。

储存：储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允许偏差为15°C至30°C(59°F至86°F)。