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厄达替尼(Erdafitinib)是一种口服的药物,属于酪氨酸激酶抑制剂。它被用于治疗一种特定类型的晚期或转移性尿路上皮癌,即具有FGFR基因突变的尿路上皮癌。
据统计,尿路上皮癌是世界上第四种最常见的癌症。一般来说,此类尿路上皮癌起源于尿路上皮或移行上皮,这是一种覆盖肾盂、输尿管、膀胱和尿道近端三分之二的膜。虽然 90% 至 95% 的尿路上皮癌是膀胱癌,另外 5% 至 10% 是上尿路尿路上皮癌,但膀胱癌也可以是浅表性的或侵袭性的(没有或已经侵入膀胱的更深层)。
成纤维细胞生长因子受体(FGFR)是一种跨膜蛋白,在正常组织中普遍表达,参与各种内源性生物生理过程,包括磷酸盐的稳态和维生素 D、细胞增殖、细胞抗凋亡信号传导以及多种细胞类型中的细胞迁移。同时,基因突变或 FGFR 通路失调和 FGFR 畸变(例如基因扩增、点突变和染色体易位)与尿路上皮癌的发病机制有关,包括所有四种 FGFR 基因(FGFR1、FGFR2)发生此类变化的可能性、FGFR3 和 FGFR4)。
FGFR 基因的变化被认为可促进包括尿路上皮癌在内的许多癌症的细胞增殖、迁移、血管生成和抗凋亡。 厄达替尼随后是一种口服选择性泛 FGFR 激酶抑制剂,根据体外数据,它结合并抑制表达的 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的酶活性。尤其,厄达替尼可抑制 FGFR 磷酸化和信号传导,并降低表达 FGFR 基因改变(包括点突变、扩增和融合)的细胞系的细胞活力。厄达替尼在表达 FGFR 的细胞系和源自肿瘤类型(包括膀胱癌)的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
厄达替尼目前还没有在国内上市,国内药店没有办法购买到厄达替尼,患者只能从国外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。据了解,厄达替尼在香港上市的原研药规格为4mg*14粒,价格在20000多元。厄达替尼也有相关仿制版本,厄达替尼的仿制版本来自孟加拉耀品国际和老挝东盟制药,孟加拉耀品国际上市的厄达替尼,规格为5mg*30片的价格为1000-2000元之间;老挝东盟制药上市的厄达替尼规格为5mg*28片的价格在3000-4000元之间。如果患者有厄达替尼的需要,请联系药纷享医学顾问。