莫洛替尼/莫美替尼，这一药物以Momelotinib之名广受关注，其本质为一种具有ATP竞争性的小分子物质。这种药物拥有出色的抑制能力，主要针对JAK激酶家族成员，包括JAK1（其半最大抑制浓度[IC50]达到11nM）、JAK2（IC50=18nM）、JAK3（IC50=155nM）以及TYK2（IC50=17nM）。不仅如此，莫洛替尼还能对其他多种激酶产生抑制作用。

在药物应用方面，莫洛替尼以片剂形式存在，通过口服方式给药。研究发现，200mg的片剂剂量能够为健康受试者提供与300mg胶囊制剂相当的血浆药物浓度。值得注意的是，食物或奥美拉唑对该药物的药效影响并不显著，因此在临床上被认为无实际意义。

关于药代动力学和用药安全性的进一步研究显示，对于肾功能受损或轻至中度肝功能损害的患者，调整莫洛替尼的用药剂量可能并非必要。然而，对于重度肝功能损害的患者，建议减少用药剂量以确保安全。

在体外实验环境中，莫洛替尼展现出了对Ba/F3-JAK2V617F和人红白血病（HEL）细胞（其IC50达到1500nM）以及Ba/F3-MPLW515L细胞（IC50=200nM）生长的显著抑制作用。有趣的是，它并不抑制BCR的生长。实验结果还表明，携带突变JAK2的细胞系相较于携带突变JAK3等位基因的细胞系，对莫洛替尼的抑制效果更为敏感。在HEL细胞中，400nM的莫洛替尼便能有效抑制STAT-5的磷酸化过程。

此外，莫洛替尼在体外实验中还能选择性抑制来自红细胞增多症患者的携带JAK2V617F突变的红细胞集落的生长，并诱导JAK2依赖性造血细胞系的生长停滞和凋亡。在骨髓增殖性肿瘤（MPN）的鼠模型中，莫洛替尼的应用成功地使血细胞计数和脾脏大小回归正常，并显著降低了炎症细胞因子的水平。

除了上述的靶点外，莫洛替尼的作用范围还广泛涵盖了其他多种激酶，包括但不限于CDK 2/细胞周期蛋白A、MAPK8（也被称为JNK1）、PRKCN（即PKD3）、PRKD1（或称PKCμ）、ROCK2、TBK1、FLT3-ITD以及ACVR1。这种广泛而精准的靶点作用机制使得莫洛替尼在多种疾病的治疗中展现出了巨大的潜力。