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2013年,达拉菲尼(Dabrafenib)原研药经批准上市后,通过Tafinlar的商品名进行出售,也可以称为泰菲乐,2019年在国内上市的达拉菲尼原研药常见的名称有甲磺酸达拉菲尼,有口服胶囊制剂和悬液制剂两种规格,用于治疗不可切除或转移性黑色素瘤及术后的辅助治疗、转移性非小细胞肺癌(NSCLC)、局部晚期或转移性未分化甲状腺癌、不可切除或转移性实体瘤、低度恶性胶质瘤。
达拉菲尼是一些突变形式的BRAF激酶的抑制剂,对BRAF V600E、BRAF V600K和BRAF V600D酶有抑制作用,还抑制野生型BRAF和CRAF激酶以及其他激酶,如高浓度的SIK1、NEK11和LIMK1。BRAF基因中的一些突变,包括那些导致BRAF V600E的突变,可以导致组成型激活的BRAF激酶,从而刺激肿瘤细胞生长。达拉菲尼在体外和体内抑制各种BRAF V600突变阳性肿瘤的细胞生长。
达拉菲尼原研药的价格较为昂贵,国内的原研药进入医保范围内,由于上市时间较短,可能仅限于BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤及其术后辅助治疗的患者,其他患者需要自费进行购买,规格75mg*120粒的价在1万1人民币左右。在海外,达拉菲尼原研药的土耳其版规格75mg*120粒的价格在1万人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。也有其他国家生产的达拉菲尼仿制药,国外的仿制药与原研药和国内的原研药药物成分基本一致,老挝药厂生产的规格75mg*120粒的价格在4千7人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。